去氧鬼臼毒素

基本信息

中文名稱：去氧鬼臼毒素

英文名稱：Deoxypodophyllotoxin

CAS號(hào)：

分子式：C₂₂H₂₂O₇

分子量：398.4

純度：≥98%（HPLC）

外觀：白色固體或無色棱柱狀結(jié)晶

來源：主要來源于桃兒七（Sinopodophyllum hexandrum）或八角蓮（Dysosma versipellis）的根莖

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)：170-171℃

旋光度：-119（氯仿溶解條件下）

溶解性：可溶于甲醇、乙醇、DMSO、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、等有機(jī)溶劑

密度：1.304 g/cm³

沸點(diǎn)：564.5℃（760 mmHg）

閃點(diǎn)：247℃

蒸汽壓：9.12E-13 mmHg（25℃）

折射率：1.587

藥理作用

抗腫瘤活性：去氧鬼臼毒素對(duì)多種腫瘤細(xì)胞具有顯著的抑制作用，如KB細(xì)胞和HepG-2細(xì)胞，IC₅₀值可達(dá)6.9～2.9 nmol/L。其作用機(jī)制包括調(diào)控p21、bax等凋亡相關(guān)基因表達(dá)及PCNA蛋白水平，并誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯于G₂+M期。

抗病毒特性：作為一種抗有絲分裂藥物，去氧鬼臼毒素具有抗病毒特性。

抗炎活性：去氧鬼臼毒素可抑制小鼠肺上皮細(xì)胞中腫瘤壞死因子-α誘導(dǎo)的細(xì)胞間粘附分子-1的表達(dá)，具有抗炎潛力。

抗過敏活性：去氧鬼臼毒素可劑量依賴性地抑制抗二硝基苯基（DNP）IgE激活的被動(dòng)皮膚過敏反應(yīng)，其抑制活性強(qiáng)于潑尼松龍和吲哚美辛。

誘導(dǎo)細(xì)胞自噬和凋亡：去氧鬼臼毒素可引起DRG神經(jīng)元細(xì)胞內(nèi)Ca²⁺濃度增加，誘導(dǎo)細(xì)胞自噬和凋亡。

其他活性：去氧鬼臼毒素還具有殺蟲、抗血管生成、血管破壞等活性。

應(yīng)用與研究

臨床試驗(yàn)：目前，注射用去氧鬼臼毒素針對(duì)晚期實(shí)體瘤的Ⅰ期臨床試驗(yàn)正在進(jìn)行中。

化學(xué)中間體：去氧鬼臼毒素可作為化學(xué)中間體或工業(yè)原材料，用于合成其他化合物或進(jìn)行化學(xué)研究。

保存與使用

保存條件：2-8℃冷藏、干燥、密封、避光。

溶解方法：建議在37℃下加熱試管，并在超聲波浴中搖晃一會(huì)兒以提高溶解度。儲(chǔ)備液可在-20℃以下儲(chǔ)存數(shù)月。